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Selleck 제품은 Nature, Science, Cell 학술지의603편 연구에서 인용되었습니다.
16명의 노벨상 수상자가 셀렉 제품으로 52편의 논문을 발표했습니다.
Michael Houghton
2020년 노벨 생리의학상 또는 의학상 수상
Charles M. Rice
2020년 노벨 생리의학상 또는 의학상 수상
William G. Kaelin Jr
2019년 노벨 생리의학상 또는 의학상 수상
Peter J. Ratcliffe
2019년 노벨 생리의학상 또는 의학상 수상
Gregg L. Semenza
2019년 노벨 생리의학상 또는 의학상 수상
Aziz Sancar
2015년 노벨 화학상 수상
주요 제품
MRTX1133은 돌연변이 KRAS G12D의 고선택적 억제제로, 활성화 및 비활성화된 KRAS
G12D 돌연변이에 가역적으로 결합하여 그 활성을 억제할 수 있습니다. KRAS G12D에 대한 MRTX1133의 특이성은 야생형 KRAS의 1000배 이상입니다.
BI-2865는 비공유 범-KRAS 억제제입니다. 각각 6.9, 4.5, 32, 26, 4.3
nM의 KD를 갖는 WT, G12C, G12D, G12V 및 G13D 돌연변이 KRAS에 결합하고 BaF3 ce를 발현하는
G12C, G12D 또는 G12V 돌연변이 KRAS의 증식을 억제하는 약물입니다.
AZD0095는 선택적 경구 활성 모노카복실레이트 수송체 4(MCT4) 억제제로서 IC50이
1.3 nM이며 세디라닙과 함께 NCI-H358 이종 이식에서 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.
RMC-7977은 강력한 가역적 3중 복합 경구용 억제제로 활성(GTP 결합) 형태의 KRAS,
HRAS, NRAS를 선택적으로 표적하며 돌연변이 및 야생형 변이(RASMULTI (ON) 억제제) 모두에 대해 광범위한 활성을 나타냅니다.
또한 췌관 선암(PDAC)에서도 상당한 항종양 효능을 나타냅니다.
HRO761은 베르너 증후군 RecQ 헬리카인(WRN)의 강력하고 선택적인 알로스테릭
억제제입니다. 이 약물은 D1 및 D2 헬리카아제 도메인의 인터페이스에 결합하여 WRN을 비활성 상태로 고정하고, 특히 미세 위성 불안정성(MSI) 암세포에서 항증식 효과를 나타냅니다.
SB431542는 무세포 분석에서 IC50이 94nm인 강력하고 선택적인 ALK5
억제제로, p38 MAPK 및 기타 키나제보다 100배 더 ALK5에 선택적으로 작용합니다.
SB202190은 p38α/β를 표적으로 하는 강력한 p38 MAPK 억제제로, 무세포 분석에서
IC50이 50nm/100nm이며, 생체 내에서 SAPK2a/p38의 잠재적 역할을 조사하기 위해 SB 203580 대신 사용되기도 합니다. SB202190은
자가포식 및 헴 옥시게나제-1의 유도를 통해 내피세포 세포사멸을 억제합니다. SB202190은 에라스틴 의존성 페로펩토시스를 현저히 억제합니다.
LY294002(SF 1101, NSC 697286)는 PI3Kα/δ/β를 각각 0.5
μM/0.57 μM/0.97 μM의 IC50으로 억제하는 것으로 알려진 최초의 합성 분자로, 워트만닌보다 용액에서 더 안정하며 오토파지솜 형성을 차단합니다. 이 약물은 1등급
PI3K 및 기타 PI3K 관련 키나아제뿐만 아니라 PI3K 계열과 관련이 없는 것으로 보이는 새로운 표적에도 결합합니다. LY294002는 또한 98nm의 IC50으로
CK2를 억제합니다. LY294002는 비특이적 DNA-PKcs 억제제이며 자가포식 및 세포사멸을 활성화합니다.
MG132((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)는 강력한 프로테아좀(ChTL,
TL, PGPH ) 억제제입니다. MG132는 칼파인도 억제합니다(IC50=1.2 μM). MG132는 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용할 수 있습니다.
IWP-2는 무세포 분석에서 IC50이 27nm인 Wnt 처리 및 분비 억제제로,
Porcn 매개 Wnt 팔미토일화를 선택적으로 차단하고 일반적으로 Wnt/β-카테닌에 영향을 미치지 않으며 Wnt 자극 세포 반응에는 영향을 미치지 않습니다. IWP-2는
CK1δ를 특이적으로 억제합니다.
LDN-193189 (DM3189) 2HCl은 선택적 BMP 신호 억제제로, 키나아제 분석에서 각각 0.8
nM, 0.8 nM, 5.3 nM 및 16.7 nM의 IC50으로 ALK1, ALK2, ALK3 및 ALK6을 억제합니다.
LDN-193189는 C2C12 세포에서 각각 IC50이 5nm 및 30nm인 BMP 1형 수용체 ALK2 및 ALK3의 전사 활성을 억제하며, TGF-β 대비 BMP에 대해 200배의
선택성을 나타냅니다.
GW4869(GW69A, GW554869A)는 IC50이 1μM인 중성, 비경쟁적 스핑고마이엘리나아제(SMase)
억제제입니다. N-SMase에 선택적이며, 최소 150μM까지 산성 SMase를 억제하지 않으며, 일반적으로 사용되는 엑소좀 억제제이기도 합니다.
A-83-01은 IC50이 12nm인 강력한 TGF-β 1형 수용체(ALK5-TD)
억제제입니다. A-83-01은 또한 액티브린/결절형 I 수용체(ALK4-TD ) 및 결절형 I 수용체(ALK7-TD) 에 의해 유도되는 전사를 각각 45nm 및
7.5nm의 IC50으로 억제하며용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.
MCC950 나트륨은 BMDM에서 IC50이 7.5nm인 강력한 선택적 NLRP3 억제제이지만
AIM2, NLRC4 또는 NLRP1 인플라마좀은 억제하지 않습니다.
A-485는 강력하고 선택적이며 약물과 유사한 p300/CBP 촉매 억제제로, p300 HAT에
대한 IC50이 0.06 μM입니다. BET 브로모도메인 단백질과 150개 이상의 비후성유전학적 표적에 선택적으로 작용합니다.
STM2457은 IC50이 16.9nm인 매우 강력하고 선택적인 RNA 메틸전달효소
METTL3의 동급 최초 촉매 억제제입니다. STM2457은 METTL3에 매우 특이적이며 다른 RNA 메틸전달효소는 억제하지 않는 것으로 나타났습니다.
화합물 라이브러리
전 세계에서 시판 중이거나 임상 1상을 통과한 4213개의 약물로 구성된 고유한 컬렉션으로, 고처리량 스크리닝(HTS) 및 고함량 스크리닝(HCS)에 사용할 수 있습니다.
고처리량 스크리닝에 사용할 수 있는 여러 대사 경로를 포함하는840개의 소규모 인간 내인성 대사물질 컬렉션으로, 종양 등 다양한 질병을 치료할 수 있는 새로운 방법을 열어줍니다.
새로운 제품
PDE3/4-IN-2(화합물 1)는 PDE3 및 PDE4 효소를 모두 표적으로 하는 이중 억제제로서,
PDE3A의 경우 0.13nm, PDE4B1의 경우 50nm의 IC50 값을 나타냅니다. 이 화합물은 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 패혈증 및 신염을 포함한 PDE 관련 병리를 연구할 수
있는 잠재력을 보여줍니다.
린페리시브는 특허 WO 2015055071 A1(화합물 10)에 공개된 대로 IC50 값이 6.4nm인
고도로 선택적인 경구 생체이용률 PI3Kδ 억제제입니다.
1-나프토하이드록삼산(화합물 2)은 HDAC8에 대한 강력하고 선택적인 억제(IC50 = 14 μM)를
보여주며, 클래스 I HDAC1 및 클래스 II HDAC6(IC50 >100 μM)에 비해 HDAC8에 대한 선택성이 훨씬 더 높습니다. 이 화합물은 전체 히스톤 H4 아세틸화
수준을 높이거나 총 세포 내 HDAC 활성을 감소시키지 않습니다. 또한 1-나프토하이드록삼산은 튜불린 아세틸화를 촉진하는 것으로 나타났습니다.
Phospho-p70 S6K (Thr421 Ser424) Antibody [E5J12]
p70 S6K 포스포 Thr421 Ser424, 포스포-p70 S6 키나아제(Thr421/Ser424)